管栋梁
姓 名 | 管栋梁 | 性 别 | 男 | 职 称 | 研究员 |
---|---|---|---|---|---|
学 历 | 博士 | 电 话 | 传 真 | ||
电子邮件 | guandongliang@simm.ac.cn | 个人主页 | 主页链接 | 专家类别 | |
职 务 | 课题组长 | ||||
通讯地址 | 烟台市牟平区滨海东路198号 |
抗感染领域药物合成化学研究
人才队伍
姓 名 | 管栋梁 | 性 别 | 男 | 职 称 | 研究员 |
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学 历 | 博士 | 电 话 | 传 真 | ||
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职 务 | 课题组长 | ||||
通讯地址 | 烟台市牟平区滨海东路198号 |
抗感染领域药物合成化学研究
1.聚焦耐万古霉素“超级细菌”感染的临床治疗,创新药效团融合技术,首次在万古霉素结构中引入亲脂性硫鎓盐基团,使其获得额外的细胞膜抑制活性,通过膜壁双重抑制,发挥抗菌作用并解决细菌耐药问题。优选化合物不但对革兰氏阳性菌显示出优异的体内外抑制活性,对更具挑战性的革兰氏阴性菌同样有效,药代动力学性质合理且没有明显的毒副作用,目前正在开展临床前研究。
2.以万古霉素为先导,通过额外糖基化修饰,开发了药效更强安全性更高的糖肽抗生素类候选新药SM-V61。相关的PCT专利目前已经获得日本和美国的授权。目前正在进行CMC的临床前研究。
2019年 上海市优秀毕业生
2019年 中科院地奥一等奖学金
2019年 中科院优秀共青团员
2018年 博士研究生国家奖学金
2018年 上海药物所研究生学术年会二等奖
1.Dongliang Guan, Md Toufiqur Rahman, Elaine A. Gay, Vineetha Vasukuttan, Kelly M. Mathews, Ann M. Decker, Alexander H. Williams, Chang-Guo Zhan, and Chunyang Jin. Indole-Containing Amidinohydrazones as Nonpeptide, Dual RXFP3/4 Agonists: Synthesis, Structure–Activity Relationship, and Molecular Modeling Studies. Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 64(24), 17866-17886.
2.Jian Li, Dongliang Guan (共一), Feifei Chen, Weiwei Shi, Lefu Lan*, Wei Huang*. Total and Semisyntheses of Polymyxin Analogues with 2-Thr or 10-Thr Modifications to Decipher the Structure–Activity Relationship and Improve the Antibacterial Activity. Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 64(9), 5746-5765.
3.Dongliang Guan, Feifei Chen, Yunguang Qiu, Bofeng Jiang, Likun Gong, Lefu Lan*, Wei Huang*. Sulfonium, an underestimated moiety for structural modification, alters antibacterial profile of vancomycin against multidrug-resistant bacteria. Angew. Chem., Int. Ed. 2019, 58 (20), 6678-6682.
4.Dongliang Guan, Feifei Chen, Lun Xiong, Feng Tang, Faridoon, Yunguang Qiu, Naixia Zhang, Likun Gong, Jian Li, Lefu Lan*, and Wei Huang*, Extra Sugar on Vancomycin: New Analogues for Combating Multidrug-Resistant Staphylococcus aureus and Vancomycin-Resistant Enterococci. Journal of Medicinal Chemistry 2018, 61 (1), 286-304.
5.Dongliang Guan, Feifei Chen, Faridoon, Junjie Liu, Jian Li, Lefu Lan, Wei Huang*. Design and synthesis of pyrophosphate-targeting vancomycin derivatives for combating vancomycin-resistant Enterococci. ChemMedChem 2018, 13, 1644-1657.
姓 名 | 管栋梁 | 性 别 | 男 | 职 称 | 研究员 |
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通讯地址 | 烟台市牟平区滨海东路198号 |
抗感染领域药物合成化学研究
1.聚焦耐万古霉素“超级细菌”感染的临床治疗,创新药效团融合技术,首次在万古霉素结构中引入亲脂性硫鎓盐基团,使其获得额外的细胞膜抑制活性,通过膜壁双重抑制,发挥抗菌作用并解决细菌耐药问题。优选化合物不但对革兰氏阳性菌显示出优异的体内外抑制活性,对更具挑战性的革兰氏阴性菌同样有效,药代动力学性质合理且没有明显的毒副作用,目前正在开展临床前研究。
2.以万古霉素为先导,通过额外糖基化修饰,开发了药效更强安全性更高的糖肽抗生素类候选新药SM-V61。相关的PCT专利目前已经获得日本和美国的授权。目前正在进行CMC的临床前研究。
2019年 上海市优秀毕业生
2019年 中科院地奥一等奖学金
2019年 中科院优秀共青团员
2018年 博士研究生国家奖学金
2018年 上海药物所研究生学术年会二等奖
1.Dongliang Guan, Md Toufiqur Rahman, Elaine A. Gay, Vineetha Vasukuttan, Kelly M. Mathews, Ann M. Decker, Alexander H. Williams, Chang-Guo Zhan, and Chunyang Jin. Indole-Containing Amidinohydrazones as Nonpeptide, Dual RXFP3/4 Agonists: Synthesis, Structure–Activity Relationship, and Molecular Modeling Studies. Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 64(24), 17866-17886.
2.Jian Li, Dongliang Guan (共一), Feifei Chen, Weiwei Shi, Lefu Lan*, Wei Huang*. Total and Semisyntheses of Polymyxin Analogues with 2-Thr or 10-Thr Modifications to Decipher the Structure–Activity Relationship and Improve the Antibacterial Activity. Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 64(9), 5746-5765.
3.Dongliang Guan, Feifei Chen, Yunguang Qiu, Bofeng Jiang, Likun Gong, Lefu Lan*, Wei Huang*. Sulfonium, an underestimated moiety for structural modification, alters antibacterial profile of vancomycin against multidrug-resistant bacteria. Angew. Chem., Int. Ed. 2019, 58 (20), 6678-6682.
4.Dongliang Guan, Feifei Chen, Lun Xiong, Feng Tang, Faridoon, Yunguang Qiu, Naixia Zhang, Likun Gong, Jian Li, Lefu Lan*, and Wei Huang*, Extra Sugar on Vancomycin: New Analogues for Combating Multidrug-Resistant Staphylococcus aureus and Vancomycin-Resistant Enterococci. Journal of Medicinal Chemistry 2018, 61 (1), 286-304.
5.Dongliang Guan, Feifei Chen, Faridoon, Junjie Liu, Jian Li, Lefu Lan, Wei Huang*. Design and synthesis of pyrophosphate-targeting vancomycin derivatives for combating vancomycin-resistant Enterococci. ChemMedChem 2018, 13, 1644-1657.